日　 時：2025年10月30日(木)　16:00~16:45

参加費：無料

講　 師：TBD (Pharmaron Japan)
　　　　　　TBD (Pharmaron Beijing)

主　 催：ファーマロン・ジャパン合同会社

演   題：
「革新的医薬品開発におけるグローバルCROの果たすべき役割 (6)：ニューモダリティと肝毒性に関与するADME/TOX統合的評価」

第１部) bRO5化合物創薬におけるトランスポーター評価の留意点 (講演言語：日本語)
　　　　　　発表者：TBD (Pharmaron Japan)
第２部) In vitro liver toxicity platform (講演言語：英語)
　　　　　　発表者：TBD (Pharmaron Beijing)

セミナー詳細

近年、環状ペプチドやTargeted Protein Degradation (TPD) のような疎水性の高いbeyond rule of 5 (bRO5) 化合物の創薬プロジェクトが増加しています。
これらの化合物は、排泄型トランスポーター (Efflux Trp) の基質になることが多いことから創薬初期段階での適切なTrpリスク評価が必須になっています。
代表的なEfflux TrpであるMDR1の評価系には多くの細胞アッセイ系が存在するため、どのアッセイ系を用いるか目的に合わせた系の選択や最適な阻害剤の組み合わせで評価することが重要となります。
また、胆汁酸排泄TrpであるBSEPは、薬物性肝障害 (drug-induced liver injury、 DILI) に関するTrpであり臨床段階での開発中止などの懸念があるため、できるだけ早期にリスク評価することが望ましいです。
しかしながらRI標識基質を用いた煩雑な評価系のためスクリーニング段階での評価が困難なことが課題となっています。
また、DILIを引き起こすメカニズムは多様であり、BSEP阻害などのIn vitro ADME評価などでなく、各種幹細胞を用いたApparent toxicity、並びにミトコンドリア毒性や反応性代謝物などのMechanistic toxicityなどの評価系を、異なるアプローチ、異なる技術で評価し、総合的にリスク評価することが求められています。
本Webinarでは、第１部でbRO5化合物のEfflu Trp (MDR1およびBSEP) 評価系の課題とその解決例をご紹介します。

続いて第２部ではDILIリスク予測のためのIn vitroの統合的肝毒性評価系について具体的な試験実施例についてご紹介いたします。
bRO5化合物のIn vitro ADMET評価系として基礎から応用まで包括的な内容となっておりますので、ぜひご参加ください。